Naše společnost se zaměřuje na výrobu, výzkum a vývoj a dodávky sildenafilu s číslem CAS 139755-83-2. Máme přísnou kontrolu nad požadavky na kvalitu našich produktů Surovina Sildenafil je mužská afrodiziakální surovina, která dosahuje maximální koncentrace v krvi (cmax) po perorálním podání nalačno po dobu 30-120 minut a po perorálním podání po jídle po dobu 90–180 minut. Zdraví dobrovolníci užívají jednorázovou perorální dávku 100 mg a po 24 hodinách je koncentrace léku v krvi přibližně 2 ng/ml, s Cmax 440 ng/ml. Abnormální funkce jater, závažná renální insuficience nebo zvýšená plocha pod křivkou (AUC) po medikaci u starších jedinců ve věku 65 let a výše. Sildenafil a jeho hlavní cirkulující metabolity (N-demetyláty) se váží přibližně z 96 % na plazmatické proteiny a rychlost vazby na proteiny je nezávislá na celkové koncentraci léčiva. Tkáň je dobře distribuována s distribučním objemem (Vd) 105 l. Sildenafil je vylučován hlavně prostřednictvím jaterních mikrozomálních enzymů cytochrom P450 3A4 (CYP 3A4, primární cesta) a cytochrom P450 2C9 (CYP 2C9, sekundární cesta). Jeho hlavní metabolit (N-demetylát) má podobnou PDE selektivitu jako sildenafil, s plazmatickou koncentrací asi 40 % sildenafilu. Proto přibližně 20 % farmakologických účinků sildenafilu pochází z jeho metabolitů. Eliminační poločas sildenafilu a jeho metabolitů je asi 4 hodiny. 80 % podané dávky se vylučuje převážně ve formě metabolitů stolicí a 13 % se vylučuje ledvinami. 90 minut po užití léku, množství sildenafilu naměřené ve spermatu zdravých dobrovolníků bylo menší než 0,001 % podané dávky. Použití: Selektivní inhibitor fosfodiesterázy (PDE) V, který může zvýšit fyziologickou odpověď erekce penisu způsobenou uvolněním NO při sexuální stimulaci. Používá se hlavně při erektilní dysfunkci penisu.
Aplikace produktů
1. Použití a dávkování: Pro většinu pacientů je doporučená dávka 120 mg, užívaná podle potřeby asi 1 hodinu před sexuální aktivitou a po užití léku je nutná sexuální stimulace. Ale může být užíván kdykoli během 0,5-4 hodin před sexuální aktivitou. Na základě účinnosti a snášenlivosti může být denní dávka upravena mezi 100-150 mg a neměla by překročit jednou denně. (1) Doporučená počáteční dávka pro těžkou renální insuficienci (AUC a cmax téměř dvojnásobná, když je clearance kreatininu nižší nebo rovna 30 ml/min) je 25 mg. (2) Doporučená počáteční dávka pro jaterní dysfunkci (jako je jaterní cirhóza, zvýšení AUC a cmax o 84 % a 47 %) je 25 mg.
2: Interakce: Při použití v kombinaci s inhibitory enzymu CYP450 3A4 (jako je ketokonazol, itrakonazol, erytromycin) a nespecifickými inhibitory CYP450 (jako je cimetidin) se AUC sildenafilu zvyšuje, zatímco rychlost clearance klesá. (2) Při použití v kombinaci s inhibitory HIV proteázy, jako je saquinavir a ritonavir, se cmax a AUC sildenafilu zvyšují, zatímco farmakokinetika saquinaviru a ritonaviru zůstává v ustáleném stavu nezměněna. (3) Kombinované použití s kličkovými diuretiky, kalium šetřícími diuretiky a neselektivními betablokátory může zvýšit AUC aktivního metabolitu sildenafilu (N-demethylsildenafil) o 62 %, respektive o 102 %, ale tento účinek nemá klinický význam. (4) Současné podávání s induktory CYP4503A4, jako je rifampicin, může snížit plazmatické hladiny sildenafilu. (5) Při použití v kombinaci s inhibitory CYP450 2C9, jako je tolbutamid a warfarin, nebyly pozorovány žádné významné interakce. (6) Kombinace s inhibitory enzymu CYP450 2D6 (jako jsou selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, tricyklická antidepresiva), thiazidovými léky a thiazidovými diuretiky, inhibitory enzymu konvertujícího angiotenzin, blokátory kalciových kanálů atd., nemá žádný vliv na farmakokinetiku sildenafilu.
3. Exportní obchod: Naše společnost již řadu let nepřetržitě optimalizuje exportní produktovou strukturu sildenafilových surovin. Díky vysoce-kvalitním produktům a cenovým výhodám jsme naše produkty úspěšně exportovali do různých částí země. Dosáhli rozsáhlého globálního obchodního pokrytí.
Tok výrobního procesu
1. Předúprava surovin: Vysoce-čisté základní suroviny jsou pečlivě vybírány a uváděny do výroby po absolvování několika testů (čistota větší nebo rovna 99,5 %), odstranění nečistot a škodlivých zbytků v surovinách, aby byla zajištěna čistota surovin a položeny základy kvality prášku Aminotadalafil High Purity ze zdroje.
2. Syntetická reakce: Pro většinu pacientů je doporučená dávka 150 mg, podaná asi 1 hodinu před sexuální aktivitou; Ale může být užíván kdykoli během 0,5-4 hodin před sexuální aktivitou. Na základě účinnosti a snášenlivosti lze dávku zvýšit na 200 miligramů (maximální doporučená dávka) nebo snížit na 100 miligramů. Užívejte až jednou denně.
Následující faktory jsou spojeny se zvýšenými hladinami sildenafilu v plazmě (AUC): věk nad 65 let (zvýšené o 40 %), poškození jater (jako je cirhóza, zvýšené o 80 %), těžké poškození ledvin (míra clearance kreatininu<30ml/min, increased by 100%), concurrent use of potent cytochrome P450 3A4 inhibitors (ketoconazole, itraconazole increased by 200%), erythromycin increased by 182%, and saquinavir increased by 210%. Due to the possibility of increased efficacy and incidence of adverse events in patients with high plasma levels, a starting dose of 25mg is recommended.
3. Způsob účinku: Během sexuální stimulace katalyzují nerenální glandulární necholinergní neurony v corpus cavernosum penisu, stejně jako syntáza oxidu dusnatého ve vaskulárních endoteliálních buňkách, syntézu oxidu dusnatého z L-argininu. Ten aktivuje guanylátcyklázu, čímž zvyšuje syntézu cyklického guanosinmonofosfátu, což zase způsobuje relaxaci hladkých svalů corpus cavernosum a malých tepen, což vede k injekci krve do kavernózního sinu penisu a erekci. Mezitím je cyklický guanosinmonofosfát hydrolyzován fosfodiesterázou.
4. Single dose antacids (aluminum hydroxide/magnesium hydroxide) have no effect on the bioavailability of this product; CYP450 2C9 inhibitors (such as tolbutamide, warfarin), CYP450 2D6 inhibitors (such as selective serotonin reuptake inhibitors,>tricyklická antidepresiva), thiazidová léčiva a thiazidová diuretika, inhibitory angiotensin-konvertujícího enzymu, blokátory kalciových kanálů atd., nemají žádný vliv na farmakokinetiku sildenafilu.
5. Aseptické balení: Dílčí-balení se provádí v aseptickém prostředí. Běžné balení obsahuje 1kg hliníkové fóliové sáčky a 25kg kartonové sudy (vyložené dvou-vrstvými PE sáčky). Malé-balení vzorků, například 10 g, 50 g a 100 g, lze upravit podle potřeb zákazníka. Název produktu, číslo CAS, ryzost, číslo šarže, podmínky skladování a další informace jsou jasně vyznačeny na obalu v souladu s mezinárodními přepravními standardy.
6. Skladování a výstupní kontrola: Po zabalení jsou produkty skladovány ve vyhrazeném skladu. Před odjezdem se znovu{2}}provádí kontrola, aby se zajistilo, že kvalita produktu, balení a dokumenty o shodě jsou úplné, a detekční zprávy a materiály o shodě jsou součástí každé zásilky, aby bylo zajištěno-bezstarostné doručení.
Prohlášení o shodě
1: Tento produkt je vyroben ze suroviny sildenafil a používá se pro vědecký výzkum a vývoj. Vyvážíme jej v souladu s národními zákony a předpisy
2. Přísně dodržujeme výrobu GMP a všechny suroviny sildenafilu procházejí přísným testováním. Abychom vám zajistili-kvalitní doručení.
3. Při nákupu tohoto produktu jsou zákazníci povinni předložit certifikáty o zákonném použití. Dodáváme pouze vyhovující B2B zákazníky (farmaceutické společnosti, výzkumné instituce atd.) a přísně kontrolujeme kvalifikaci zákazníků, abychom zajistili legální používání produktů.
